ГЕПАРИН (Нераrinum).
Синонимы: Liquaemin, Рularin, Тhromboliquine, Vetrеn и др.
Гепарин является кислым мукополисахаридом, состоящим из
остатков глюкуроновой кислоты и глюкозамина, этерифицированных
серной кислотой.
Относительная молекулярная масса около 16 000.
Вырабатывается в организме человека и животных базофильными
(тучными) клетками.
В наибольших количествах содержится в печени и легких, меньше
- в скелетных мышцах, селезенке, мышце сердца. Добывается из
легких крупного рогатого скота. Для медицинского применения
выпускается в
 фибринолизином он входит в состав физиологической
антисвертывающейй системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим
непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII,
ХI, Х, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез тромбина;
уменьшает агрегацию тромбоцитов. Противосвертывающее действие
гепарина проявляется in vitro и in vivo.
Гепарин обладает не только антикоагулирующим действием, но
угнетает активность гиалуронидазы, активирует в некоторой степени
фибринолитические свойства крови, улучшает коронарный кровоток.
Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением
содержания холестерина и b-липопротеидов в сыворотке крови. Оказывает
просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое
действие гепарина связано главным образом с повышением активности
липопротеиновой липазы, участвующей в выведении хиломикронов из
крови [См. Гиполипопротеидемические (антисклеротические) средства.].
Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемического средства, однако не применяется.
Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных свойств,
что дает основание для возможного его использования при некоторых
аутоиммунных заболеваниях (гломерулонефрит, гемолитическая анемия
и др.), а также для предупреждения кризов отторжения при трансплантации почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрессивного
действия является, по-
сердце и кровеносных сосудах,
для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного
кровообращения и аппаратуре для гемодиализа, а также для
предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими препаратами (см. Фибринолизин, Стрептолиаза, Стрептодеказа).
Дозы и способы применения гепарина должны быть инди
фенилин и др.). После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми
антикоагулянтами. Иногда переходят полностью на применение непрямых
антикоагулянтов после 3 - 4 дней введения гепарина.
Гепарин может вводиться также в
тромбинового времени, резкое увеличение свободного гепарина (за счет
введения антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового
индекса и содержания проконвертина и фибриногена под влиянием гепарина не отмечено.
Время свертывания крови определяют в течение первых 7 сут лечения,
не реже 1 раза в 2 дня, далее 1 раз в 3 дня. В случае использования
гепарина при оперативном лечении острой венозной или артериальной
непроходимости (при тромбэктомии), время свертываемости крови
определяют в 1-й день послеоперационного периода не реже 2 раз, во
2-й и 3-й день - не реже 1 раза в сутки. При дробном введении
гепарина, пробы крови берут перед очередной инъекцией препарата.
Применяя гепарин, необходимо учитывать возможность развития
геморрагий. Для предупреждения осложнений препарат следует вводить
только в условиях стационара, ограничить количество инъекций других
лекарств (за исключением самого гепарина), при угрожающей гипокоагуляции понизить дозу гепарина (без увеличения интервалов
между инъекциями).
В случае инди
эндокардите, тяжелых нарушениях
функции печени и почек, острых и хронических лейкозах, апластических
и гипопластических анемиях, остро развившейся аневризме сердца,
венозной гангрене.
Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях
желудочно-кишечного тракта, кахексии, высоком артериальном давлении
(180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном
периоде (в течение первых 3 - 8 сут), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.
Антагонистом гепарина является протамина сульфат.
Форма выпуска в герметически закрытых флаконах по 5 мл с
активностью : 000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
За рубежом наряду с натриевой солью гепарина выпускается
кальциевая соль Са1сii heparinas; Кальципарин (Сalciparinе;
синонимы: Нераcalin, Рularin-Са, Uniparin-Са и др.).
Показания к применению кальципарина такие же, как для
натриевой соли. Препарат реже вызывает местные гематомы.
Выпускается в виде водного раствора, содержащего в 1 мл 25 000 ЕД.
Специальные шприцы содержат 0,2 мл раствора (5000 ЕД).
|
