КОФЕИН (Coffeinum).
1,3,7-Триметилксантин.
Синонимы: Caffeine, Guaranin, Theinum.
Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2 %), семенах кофе
(1 - 2 %), орехах кола. Получают также синтетическим путем.
Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический
порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде
(1:60), легко - в горячей (1:2), трудно растворим в спирте (1:50).
Растворы имеют нейтральную реакцию; стерилизуют при + 100 С в течение
30 мин.
По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобромину
(см.) и теофиллину (см.); все три алкалоида относятся к группе метилксантинов.
Из этих алкалоидов наиболее сильное возбуждающее влияние на ЦНС оказывает кофеин. Меньшее действие оказывает теофиллин, еще меньшее - теобромин; теофиллин сильнее стимулирует сердечную деятельность и диурез,
меньше действует теобромин, затем кофеин. В связи с этими различиями в
силе действия кофеин используется преимущественно как стимулятор ЦНС,
а теофиллин и теобромин - в качестве сердечно-сосудистых средств.
Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изучены
И.П.Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и
регулирует процессы возбуждения в коре большого мозга; в соответствую щих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости.
Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие
кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени
зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина должно
поэтому производиться с учетом инди
Теофиллин, Циметидин) .
В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную
роль играет его способность связываться со специфическими (<пуриновыми>,
или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых
является пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулы
кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение
его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых
рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при
внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные
рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.
Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других
заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для
повышения психической и физической работоспособности, для устранения
сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.
Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто в
сочетании с аналгетиками (см таблетки <<Аскофен>>, <<Новомигрофен>>,
<<Кофицил>>, <<Пирамеин>>, <<Пиркофен>>, <<Цитрамон>>). Дозы и длительность применения кофеина следует инди
атеросклерозе, при
органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом
возрасте, при глаукоме.
Форма выпуска: порошок.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Таблетки <<Кофетамин>> (Tabulettae <>). Таблетки
(покрытые оболочкой белого цвета), содержащие кофеина 0,1 г и эрготамина
тартрата 0,001 г (1 мг).
Применяют при мигрени (вазопаралитическая форма), артериальной гипертензии, а также как средство, понижающее внутричерепное давление при сосудистых, травматических, инфекционных поражениях ЦНС.
Эффект связан с сосудосуживающим действием эрготамина (см.) и улучшением под влиянием кофеина функций головного мозга.
Назначают внутрь по 1 - 2 таблетки на прием во время приступа головной боли 2 раза в день, затем по 1 таблетке 2 - 3 раза в день в течение
нескольких дней (до 1 мес).
Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями:
<>, <>, <>.
Форма выпуска: в стеклянных трубках по 10 таблеток.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
|
