:: Статьи :: :: Здоровое питание :: :: Травоведение :: :: Внешность :: :: Лекарства ::
:: Общая медицина :: :: Педиатрия :: :: Лекарства :: :: Косметология :: :: Факты ::
:: Возраст :: :: Социология :: :: Психика :: :: Вес :: :: Зависимость ::


ТЕОФИЛЛИН (Тhеоphyllinum). 1,3-Диметилксантин. Синонимы: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin и др. Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим путем. Белый кристаллический порошок. Малорастворим в холодной воде (1 : 180), легко - в горячей (1 : 85), растворим в кислотах и щелочах. Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на ЦНС, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда. Несколько расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяющий эффект. В механизме действия теофиллина (так же как и других метилксантинов) определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Среди метилксантинов теофиллин является одним из наиболее сильных ингибиторов фосфодиэстеразы. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма. К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через "медленные" каналы клеточных мембран (См. Антагонисты ионов кальция.). Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы. Аденозин, являющийся эндогенным пуриновым нуклеозидом, производным аденина, рассматривается как природный лиганд, специфически связывающийся с аденозиновыми (пуриновыми) рецепторами, находящимися в периферических органах, сердечной мышце, бронхах, в ЦНС (См. также Кофеин, Сердечные гликозиды.). В настоящее время различают различные подгруппы аденозиновых рецепторов (А1, А2 и др.). Стимуляция аденозиновых рецепторов мышц бронхов вызывает бронхиолоспазм. Установлено, что аденозин и его аналоги являются сильными бронхоконстрикторами при бронхиальной астме. Теофиллин, кофеин и другие родственные им метилксантины выступают в роли экзогенных лигандов аденозиновых рецепторов и блокируют действие аденозина. Этому способствует структурная родственность аденозина и метилксантинов. Полагают, что этим биохимическим (молекулярным) механизмом в основном объясняется бронхорелаксирующее действие теофиллина. Не исключено также, что теофиллин тормозит высвобождение эндогенного аденозина. Центральное стимулирующее действие кофеина, теофиллина и других метилксантинов можно объяснить тем, что аденозин оказывает депримирующее влияние на синаптическую передачу в ЦНС, а метилксантины блокируют центральные аденозиновые рецепторы. Теофиллин в "чистом"

рвота, понос, головная боль. При применении свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости препарат отменяют. При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные припадки. Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять теофиллин длительно. Теофиллин и содержащие его препараты противопоказаны при инди

аортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, следует учитывать, что лекарственные средства, вызывающие "индукцию" ферментов печени (барбитураты и др. - см. Фенобарбитал, Бензонал), снижают его концентрацию в крови. У курящих, у больных циррозом печени, при застойной сердечной недостаточности, выделение теофиллина усилено. Фуросемид, циметидин, верапамил, пропранолол (анаприлин), линкомицин, антибиотики - макролиды (см.), фторхинолоны (см.), противозачаточные гормональные препараты, снижают элиминацию теофиллина, повышают его концентрацию в крови и могут усиливать его побочные эффекты. Формы выпуска: порошок; свечи по 0,2 г (Suppositoria cum Тhеорhyllino 0,2). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Теофиллин является основной составной частью эуфиллина (см.). Входит в состав некоторых комбинированных таблеток (Теофедрин и др.). Иногда готовят ех tempore сочетания теофиллина с димедролом, эфедрином, спазмолитическими и другими препаратами. В последнее время стали сочетать теофиллин с современными бронхорасширяющими препаратами. Так, препарат "Тео-Астхалин" (Тhео-Аsthalin, Индия) содержит в 1 таблетке О,1 г теофиллина и 0,002 (2 мг) сальбутамола (см.), а "Тео-Астхалин форте" - соответственно 0,2 г теофиллина и 0,004 г (4 мг) сальбутамола. Rр.: Тhеорhуllini О,1 Dimedroli 0,025 М.f. рulv. D.t.d. N 20 S. По 1 порошку 2 - 3 раза в день (при бронхоскопии) Rр.: Supp. сum Тheophyllino 0,2 N. 10 D.S. По 1 свече 2 раза в день (при застойных явлениях сердечного происхождения) Таблетки "Теофедрин" (Таbulettae "Тhеорhеdrinum") содержат по О,05 г теофиллина, теобромина и кофеина; по 0,2 г амидопирина и фенацетина; по 0,02 г гидрохлорида эфедрина и фенобарбитала, 0,004 г экстракта красавки густого и О,ООО1 г цитизина. Применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной астме. Взрослым назначают по 1 таблетке (при сильных приступах 2 таблетки) 1 раз (а при необходимости 2 - 3 раза) в день; детям от 2 до 5 лет по 1/4 - 1/2 таблетки, от 6 до 12 лет - по 1/2 - 3/4 таблетки. Во избежание нарушения ночного сна, теофедрин следует принимать утром или днем. Противопоказания: глаукома, нарушения коронарного кровообращения, гипертиреоз. Хранение: список Б. П р и м е ч а н и я. 1. В связи с ограниченным применением амидопирина (см.) возможен выпуск таблеток теофедрина без содержания этого препарата. При этом бронхолитическое действие существенно не меняется. 2. По составу и действию "Теофедрин" близок к зарубежному препарату "Антастман" (Аntasthman); не имеющему в настоящее время широкого применения. В последнее время разработаны специальные лекарственные формы теофиллина пролонгированного действия, имеющие преимущества перед "чистым" теофиллином. Медленное высвобождение теофиллина из этих препаратов обеспечивает его равномерное поступление в ток крови (при приеме внутрь), более медленное нарастание концентрации в плазме крови и более длительный эффект (до 12 ч и более), лучшую переносимость. В связи с длительным эффектом, одним из важных показаний к их применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхиолоспазма.


Яндекс.Метрика Rambler's Top100